Авторизация

Внимание! Номер телефона вводится без 8. Пример (9хх-ххх-хх-хх)

Регистрация

Вы новый пользователь?
Зарегистрируйтесь и
приступайте к покупкам

Регистрация

Я согласен на получение сообщений:

Восстановление пароля

Введите телефон

Восстановление пароля

Введите новый пароль

На указанный Вами номер телефона выслано сообщение с верификационным кодом. Для подтверждения введите его в поле ниже.

Код введен неверно

Номер телефона

Внимание! Номер телефона вводится без 8. Пример (9хх-ххх-хх-хх)

На указанный Вами номер телефона выслано сообщение с верификационным кодом. Для подтверждения введите его в поле ниже.

Код введен неверно

Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Канонфарма продакшн ЗАО
Аторика табс табл п о пленочн 60 мг x14
Забрать можно сегодня
Доступна скидка 3%
Рецептурный
431.20 ₽
- +
Описание





ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
Аторика ® , табс ,
 ,
Торговое наименование: Аторика ® , табс
Международное непатентованное или группировочное наименование: эторикоксиб


Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ,


Состав: ,
Дозировка 60 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ,
действующее вещество: эторикоксиб 60,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 60,00 мг, кремния диоксид коллоидный
4,00 , мг, , кроскармеллоза , натрия , 4,00 , мг, , магния , стеарат , 2,00 , мг, , целлюлоза
микрокристаллическая (тип 101) 70,00 мг,
состав пленочной оболочки: Вивакоат РМ-7Р-182 зеленый 8,00 мг, в том числе: гипролоза
(гидроксипропилцеллюлоза) , 0,4000 , мг, , гипромеллоза , (гидроксипропилметилцеллюлоза)
4,0000 , мг, , краситель , железа , оксид , желтый , 0,0264 , мг, , краситель , бриллиантовый , синий
0,0024 , мг, , краситель , хинолиновый , желтый , 0,1920 , мг, , макрогол , (полиэтиленгликоль) , ,
0,4000 мг, тальк 0,6000 мг, титана диоксид 2,3792 мг. ,


Дозировка 90 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ,
действующее вещество: эторикоксиб 90,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 90,00 мг, кремния диоксид коллоидный
6,00 , мг, , кроскармеллоза , натрия , 6,00 , мг, , магния , стеарат , 3,00 , мг, , целлюлоза
микрокристаллическая (тип 101) 105,00 мг,
состав пленочной оболочки: Вивакоат РМ-7Р-182 зеленый 12,00 мг, в том числе: гипролоза
(гидроксипропилцеллюлоза) , 0,6000 , мг, , гипромеллоза , (гидроксипропилметилцеллюлоза)
6,0000 , мг, , краситель , железа , оксид , желтый , 0,0396 , мг, , краситель , бриллиантовый , синий
0,0036 , мг, , краситель , хинолиновый , желтый , 0,2880 , мг, , макрогол , (полиэтиленгликоль) ,
0,6000 мг, тальк 0,9000 мг, титана диоксид 3,5688 мг. ,


Дозировка 120 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: ,
действующее вещество: эторикоксиб 120,00 мг, ,
вспомогательные , вещества: , кальция , гидрофосфат , 120,00 , мг, , кремния , диоксид
коллоидный 8,00 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг, магния стеарат 4,00 мг, целлюлоза
микрокристаллическая (тип 101) 140,00 мг,
состав пленочной оболочки: Вивакоат РМ-7Р-182 зеленый 16,00 мг, в том числе: гипролоза
(гидроксипропилцеллюлоза) , 0,8000 , мг, , гипромеллоза , (гидроксипропилметилцеллюлоза)
8,0000 , мг, , краситель , железа , оксид , желтый , 0,0528 , мг, , краситель , бриллиантовый , синий
0,0048 , мг, , краситель , хинолиновый , желтый , 0,3840 , мг, , макрогол , (полиэтиленгликоль) , ,
0,8000 мг, тальк 1,2000 мг, титана диоксид 4,7584 мг. ,
Описание: таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой зеленого
цвета. На поперечном разрезе – почти белого цвета.


Фармакотерапевтическая , группа: , нестероидные , противовоспалительные , препараты
(НПВП)


Код АТХ: М01АН05


Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эторикоксиб , при , пероральном , приеме , в , терапевтических , концентрациях , является
селективным , ингибитором , циклооксигеназы-2 , (ЦОГ-2). , В , клинических
фармакологических , исследованиях , эторикоксиб , дозозависимо , ингибировал , ЦОГ-2, , не
оказывая , влияния , на , ЦОГ-1 , при , применении , суточной , дозы , до , 150 , мг. , Препарат , не
ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию
тромбоцитов.
Циклооксигеназа , отвечает , за , образование , простагландинов. , Выделены , две , изоформы
циклооксигеназы , - , ЦОГ-1 , и , ЦОГ-2. , ЦОГ-2 , представляет , собой , изофермент, , который
индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается
как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления
и , лихорадки. , ЦОГ-2 , участвует , в , процессах , овуляции, , имплантации , и , закрытия
артериального , протока, , регуляции , функции , почек , и , центральной , нервной , системы
(индукция , лихорадки, , ощущения , боли, , когнитивная , функция), , а , также , может , играть
определенную , роль , в , процессе , заживления , язв. , ЦОГ-2 , была , обнаружена , в , тканях,
окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.


Эффективность
У пациентов с остеоартрозом (ОА) эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в
день , обеспечивал , достоверное , уменьшение , боли , и , улучшение , оценки , своего , состояния
пациентами. , Эти , благоприятные , эффекты , наблюдались , уже , на , второй , день , лечения , и
сохранялись в течение 52 недель. Исследования эторикоксиба при применении в дозе 30 мг
один , раз , в , день , (с , использованием , сходных , методов , оценки) , продемонстрировали ,
эффективность по сравнению с плацебо в течение периода лечения продолжительностью
12 , недель. , В , исследовании, , проводимом , с , целью , определения , оптимальной , дозы,
эторикоксиб , при , применении , в , дозе , 60 , мг , продемонстрировал , достоверно , более
выраженное улучшение, чем в дозе 30 мг, для всех трех первичных конечных точек через ,
6 недель лечения. Доза 30 мг не изучалась при остеоартрозе суставов кистей рук. ,
У пациентов с ревматоидным артритом (РА) эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один
раз , в , день , обеспечивал , достоверное , уменьшение , боли , и , воспаления , и , улучшение
подвижности. , Эти , благоприятные , эффекты , сохранялись , в , течение , периода , лечения
продолжительностью 12 недель.
У пациентов с острым подагрическим артритом эторикоксиб при применении в дозе 120 мг
один , раз , в , день , в , течение , всего , периода , лечения , продолжительностью , восемь , дней
уменьшал , умеренную , и , сильную , боль , в , суставах , и , воспаление. , Эффективность , была
сравнима с эффективностью индометацина при применении его в дозе 50 мг три раза в день.
Уменьшение боли отмечалось уже через четыре часа после начала лечения.
У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб при применении в дозе 90 мг
один , раз , в , день , обеспечивал , достоверное , уменьшение , боли , в , спине, , воспаления,
ригидности, , а , также , улучшение , функций. , Клиническая , эффективность , эторикоксиба
наблюдалась уже на второй день лечения и сохранялась в течение всего периода лечения
продолжительностью 52 недели.
В , клиническом , исследовании , по , изучению , боли , после , стоматологических , операций
эторикоксиб , в , дозе , 90 , мг , назначали , один , раз , в , день , в , течение , трех , дней. , В , подгруппе
пациентов с умеренной болью (при исходной оценке) эторикоксиб при применении в дозе
90 мг оказывал такой же обезболивающий эффект, как и ибупрофен в дозе 600 мг (16,11 в
сравнении , с , 16,39, , Р=0,722), , и , превосходил , по , эффективности , комбинацию
парацетамол/кодеин в дозе 600 мг/60 мг (11,00, Р<,0,001) и плацебо (6,84, Р<,0,001), согласно
общей , оценке , уменьшения , боли , в , течение , первых , 6 , часов , (TOPAR6). , Доля , пациентов,
которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых
24 , часов , после , приема , исследуемых , препаратов, , составила , 40,8 , % , при , применении
эторикоксиба , в , дозе , 90 , мг, , 25,5 , % , при , применении , ибупрофена , в , дозе , 600 , мг , каждые , , , , , , , , , , , , , ,
6 часов , и 46,7 , % , при применении комбинации , парацетамол/кодеин в , дозе , 600 , мг/60 , мг
каждые 6 часов по сравнению с 76,2 % в группе плацебо. В этом исследовании медиана
начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг
составила 28 минут после приема препарата.


Безопасность ,
Программа , MEDAL , (Многонациональная , Программа , Оценки , Долгосрочного , Назначения
Эторикоксиба и Диклофенака при Артрите) ,
Программа MEDAL представляла собой проспективную программу оценки безопасности
на , основании , сердечно-сосудистых , (СС) , явлений , по , объединенным , данным , трех
рандомизированных , двойных , слепых , активно-контролируемых , исследований: , MEDAL,
EDGE II и EDGE.
Исследование , MEDAL , представляло , собой , исследование, , длительность , которого
определялась достижением конечных точек (СС явлений), включавшее 17804 пациента с
ОА и 5700 пациентов с РА, получавших эторикоксиб в дозе 60 мг (ОА) или 90 мг (ОА и РА)
или , диклофенак , в , дозе , 150 , мг , в , день , в , среднем , в , течение , 20,3 , месяца , (максимум , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
42,3 месяца, медиана 21,3 месяца). В этом исследовании регистрировали только серьезные
нежелательные , явления , и , случаи , выбывания , из , исследования , вследствие , любых
нежелательных явлений.
В , исследованиях , EDGE , и , EDGE , II , сравнивали , желудочно-кишечную , переносимость
эторикоксиба , и , диклофенака. , Исследование , EDGE , включало , 7111 , пациентов , с , ОА,
получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день (в 1,5 раза больше дозы, рекомендуемой при
ОА) , или , диклофенак , в , дозе , 150 , мг , в , день , в , среднем , в , течение , 9,1 , месяца , (максимум , , , , , , , , , , ,
16,6 месяца, медиана 11,4 месяца). Исследование EDGE II включало 4086 пациентов с РА,
получавших эторикоксиб в дозе 90 мг в день или диклофенак в дозе 150 мг в день в среднем
в течение 19,2 месяцев (максимум 33,1 месяца, медиана 24 месяца).
В , объединенной , Программе , MEDAL , 34701 , пациент , с , ОА , или , РА , получали , лечение , в
среднем , в , течение , 17,9 , месяца , (максимум , 42,3 , месяца, , медиана , 16,3 , месяца), , около , , , , , , , ,
12800 пациентов получали лечение в течение более 24 месяцев. У включенных в Программу
MEDAL , пациентов , при , исходной , оценке , был , зарегистрирован , широкий , спектр , СС , и
желудочно-кишечных факторов риска. Были исключены пациенты с недавно перенесенным
инфарктом , миокарда, , а , также , с , аортокоронарным , шунтированием , или , чрескожным
коронарным вмешательством , в , течение 6 месяцев перед включением в , исследование. , В
исследованиях разрешалось применять гастропротекторы и низкие дозы аспирина.


Общая безопасность ,
Достоверных , различий , между , эторикоксибом , и , диклофенаком , в , отношении , частоты
тромботических , СС , явлений , обнаружено , не , было. , Кардиоренальные , нежелательные
явления наиболее часто наблюдались при назначении эторикоксиба, чем при назначении
диклофенака, , данный , эффект , был , дозозависимым , (отдельные , результаты , представлены
ниже). Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени
достоверно , чаще , наблюдались , при , назначении , диклофенака, , чем , при , назначении
эторикоксиба. Частота нежелательных явлений в исследованиях EDGE и EDGE II, а также
нежелательных явлений, признанных серьезными или потребовавших отмены лечения, в ,
исследовании , MEDAL , была , выше , при , назначении , эторикоксиба, , чем , при , назначении
диклофенака.
Результаты оценки безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы
Частота , подтвержденных , серьезных , тромботических , СС , нежелательных , явлений
(включавших , сердечные, , цереброваскулярные , и , периферические , сосудистые , явления)
была сопоставимой между группами, получавшими эторикоксиб или диклофенак (данные
приведены , в , таблице , 1 , ниже). , По , частоте , тромботических , явлений , не , было , выявлено
статистически , значимых , различий , между , эторикоксибом , и , диклофенаком , во , всех
проанализированных подгруппах, включая категории пациентов в диапазоне исходного СС
риска. , Относительный , риск , для , подтвержденных , серьезных , тромботических , СС
нежелательных , явлений , был , сходным , для , эторикоксиба , (при , приеме , в , дозе , 60 , мг , или , , , , , , , , , ,
90 мг) и диклофенака (при приеме в дозе 150 мг).
Таблица 1. Частота подтвержденных тромботических СС явлений (Программа MEDAL)
 ,
Эторикоксиб
(N=16819)
25836 пациенто-лет
Диклофенак
(N=16483)
24766 пациенто-лет
Сравнение между
видами лечения
Частота 1 , (95% ДИ) , Частота 1 , (95% ДИ)
Относительный риск
(95% ДИ)
Подтвержденные тромботические СС серьезные нежелательные явления
При выполнении
требований
протокола
1,24 (1,11, 1,38) , 1,30 (1,17, 1,45) , 0,95 (0,81, 1,11)
В зависимости от
назначенного
лечения
1,25 (1,14, 1,36) , 1,19 (1,08, 1,30) , 1,05 (0,93, 1,19)
Подтвержденные сердечные явления
При выполнении
требований
протокола
0,71 (0,61, 0,82) , 0,78 (0,68, 0,90) , 0,90 (0,74, 1,10)
В зависимости от
назначенного
лечения
0,69 (0,61, 0,78) , 0,70 (0,62, 0,79) , 0,99 (0,84, 1,17)
Подтвержденные цереброваскулярные явления
При выполнении
требований
протокола
0,34 (0,28, 0,42) , 0,32 (0,25, 0,40) , 1,08 (0,80, 1,46)
В зависимости от
назначенного
лечения
0,33 (0,28, 0,39) , 0,29 (0,24, 0,35) , 1,12 (0,87, 1,44)
Подтвержденные периферические сосудистые явления
При выполнении
требований
протокола
0,20 (0,15, 0,27) , 0,22 (0,17, 0,29) , 0,92 (0,63, 1,35)
В зависимости от
назначенного
лечения
0,24 (0,20, 0,30) , 0,23 (0,18, 0,28) , 1,08 (0,81, 1,44) ,
1 , , Количество , явлений , на , 100 , пациенто-лет, , ДИ=доверительный , интервал, , N=общее , количество
пациентов, включенных в популяцию пациентов, выполнивших требования протокола.
При выполнении требований протокола - все явления, развившиеся на фоне исследуемой терапии в
течение , 14 , дней , с , момента , ее , прекращения , (исключены , пациенты, , которые , получили , <,75 , %
исследуемого препарата, и пациенты, принимавшие не включенные в исследование НПВП >,10 %
времени).
В зависимости от назначенного лечения - все подтвержденные явления, развившиеся до окончания
исследования (включены пациенты, которые могли подвергаться не включенным в исследование
вмешательствам , после , прекращения , приема , исследуемого , препарата). , Общее , количество
рандомизированных пациентов: n= 17412 для эторикоксиба и n=17289 для диклофенака.
СС , смертность , и , общая , смертность , были , сопоставимы , между , группами , лечения
эторикоксиба и диклофенаком.
Кардиоренальные явления
Приблизительно у 50 % пациентов, включенных в исследование MEDAL, при исходной
оценке была зарегистрирована артериальная гипертензия в анамнезе. Частота выбывания
вследствие , нежелательных , явлений, , связанных , с , артериальной , гипертензией, , была
статистически , значимо , выше , для , эторикоксиба, , чем , для , диклофенака. , Частота
нежелательных явлений, , связанных , с хронической сердечной , недостаточностью , (случаи
выбывания из исследования и серьезные явления), была сходной для эторикоксиба в дозе
60 , мг , и , диклофенака , в , дозе , 150 , мг, , но , была , выше , для , эторикоксиба , в , дозе , 90 , мг , по
сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг (и статистически значимо выше для эторикоксиба
в , дозе , 90 , мг , по , сравнению , с , диклофенаком , в , дозе , 150 , мг , в , группе , ОА , исследования
MEDAL). , Частота , подтвержденных , нежелательных , явлений, , связанных , с , хронической
сердечной , недостаточностью , (явления, , которые , были , серьезными , и , привели , к
госпитализации , или , посещению , отделения , неотложной , помощи), , была , незначительно
выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, данный эффект был
дозозависимым. Частота случаев выбывания из исследования вследствие нежелательных
явлений, связанных с отеками, была выше для эторикоксиба по сравнению с диклофенаком
в , дозе , 150 , мг, , данный , эффект , был , дозозависимым , (статистически , значимо , для
эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).
Результаты , оценки , кардиоренальной , безопасности , в , исследованиях , EDGE , и , EDGE , II
согласуются с результатами в исследовании MEDAL
В , отдельных , исследованиях , Программы , MEDAL , абсолютная , частота , выбывания , из
исследования в любой группе лечения для эторикоксиба (60 мг или 90 мг) составляла до , ,
2,6 % в связи с артериальной гипертензией, до 1,9 % в связи с отеками и до 1,1 % в связи с
хронической сердечной недостаточностью. У пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе ,
90 , мг, , частота , выбывания , из , исследования , была , выше, , чем , у , пациентов, , принимавших
эторикоксиб в дозе 60 мг.
Результаты оценки желудочно-кишечной переносимости в Программе MEDAL ,
В каждом из трех исследований, входящих в Программу MEDAL, частота выбывания из
исследования , для , любого , клинического , нежелательного , явления , со , стороны , ЖКТ
(например, , диспепсия, , боль , в , животе, , язвы) , была , достоверно , ниже , для , эторикоксиба , в
сравнении , с , диклофенаком. , Частота , выбывания , из , исследования , вследствие
нежелательных клинических явлений со стороны ЖКТ на 100 пациенто-лет за весь период
исследования , была , следующей: , 3,23 , для , эторикоксиба , и , 4,96 , для , диклофенака , в
исследовании , MEDAL, , 9,12 , для , эторикоксиба , и , 12,28 , для , диклофенака , в , исследовании
EDGE, , и , 3,71 , для , эторикоксиба , и , 4,81 , для , диклофенака , в , исследовании , EDGE , II.
Результаты оценки безопасности в отношении ЖКТ в Программе MEDAL
В целом нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ были определены как
перфорации, , язвы , и , кровотечения. , Осложненные , нежелательные , явления , со , стороны
верхних , отделов , ЖКТ , включали , перфорацию, , непроходимость , и , осложненное
кровотечение, неосложненные нежелательные явления со стороны верхних отделов ЖКТ
включали , неосложненные , кровотечения , и , неосложненные , язвы. , Общая , частота
нежелательных , явлений , со , стороны , верхних , отделов , ЖКТ , была , достоверно , ниже , для
эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом
и , диклофенаком , по , частоте , осложненных , явлений , обнаружено , не , было. , Для
геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ (осложненных
и , неосложненных , в , совокупности) , не , было , обнаружено , достоверных , различий , между
эторикоксибом , и , диклофенаком. , Преимущество , эторикоксиба , в , отношении , верхних
отделов ЖКТ по сравнению , с , диклофенаком у , пациентов, одновременно принимающих
аспирин в низких дозах (около 33 % пациентов), не было статистически значимым.
Частота , подтвержденных , осложненных , и , неосложненных , клинических , нежелательных
явлений , со , стороны , верхних , отделов , ЖКТ , на , 100 , пациенто-лет , (перфорации, , язвы , и
кровотечения) составила 0,67 (95 % ДИ 0,57, 0,77) для эторикоксиба и 0,97 (95 % ДИ 0,85,
1,10) для диклофенака, на основании чего относительный риск составил 0,69 (95 % ДИ 0,57,
0,83).
Была , изучена , частота , подтвержденных , нежелательных , явлений , со , стороны , верхних
отделов , ЖКТ , у , пожилых , пациентов, , максимальное , снижение , частоты , наблюдалось , у
пациентов в возрасте ≥75 лет - 1,35 (95 % ДИ 0,94, 1,87) в сравнении с 2,78 (95 % ДИ 2,14,
3,56) , явлений , на , 100 , пациенто-лет , для , эторикоксиба , и , диклофенака , соответственно.
Частота , подтвержденных , нежелательных , явлений , со , стороны , нижних , отделов , ЖКТ
(перфорация , тонкого , или , толстого , кишечника, , непроходимость , или , кровотечение) ,
достоверно , не , различалась , между , группами, , получавшими , эторикоксиб , и , диклофенак.
Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL
Эторикоксиб , характеризовался , статистически , достоверно , более , низкой , частотой
выбывания , из , исследования , вследствие , нежелательных , явлений , со , стороны , печени , по
сравнению , с , диклофенаком. , В , объединенной , Программе , MEDAL , 0,3 , % , пациентов,
получавших , эторикоксиб, , и , 2,7 , % , пациентов, , получавших , диклофенак, , выбыли , из
исследования , вследствие , нежелательных , явлений , со , стороны , печени. , Частота
нежелательных явлений на 100 пациенто-лет составила 0,22 для эторикоксиба и 1,84 для
диклофенака , (р<,0,001 , для , эторикоксиба , в , сравнении , с , диклофенаком). , Большинство
нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.
Дополнительные данные по безопасности, связанные с тромботическими СС явлениями ,
В , клинических , исследованиях, , за , исключением , исследований , Программы , MEDAL,
приблизительно , 3100 , пациентов , получали , эторикоксиб , в , дозе , ≥60 , мг , в , день , в , течение , , , , , , , , ,
12 недель или дольше. Не было обнаружено заметных различий в частоте подтвержденных
серьезных , тромботических , СС , явлений , у , пациентов, , получавших , эторикоксиб , в , дозе , , , , , , ,
≥60 мг, плацебо или НПВП, не содержащие напроксен. Однако, в сравнении с пациентами,
получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у
пациентов, , получавших , эторикоксиб. , Разница , в , антиагрегантной , активности , между
некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1 и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может
иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических
явлений. , Селективные , ингибиторы , ЦОГ-2 , подавляют , образование , системного , (и,
возможно, , эндотелиального) , простациклина, , не , влияя , на , тромбоцитарный , тромбоксан.
Клиническая значимость этих наблюдений не установлена.
Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ
В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель
кумулятивная , частота , развития , гастродуоденальных , язв , была , значительно , ниже , у
пациентов, , получавших , эторикоксиб , в , дозе , 120 , мг , один , раз , в , день, , чем , у , пациентов,
получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза
в , день. , Частота , развития , язв , при , назначении , эторикоксиба , была , выше , по , сравнению , с
плацебо.
Исследование функции почек у пожилых пациентов
В , рандомизированном , двойном , слепом , плацебо-контролируемом , исследовании , в
параллельных группах оценивали воздействие 15-дневной терапии эторикоксибом (90 мг),
целекоксибом (200 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) и плацебо на
выведение , натрия , почками, , артериальное , давление , (АД) , и , другие , показатели , функции
почек у пациентов в возрасте от 60 до 85 лет, получавших рацион с содержанием натрия
200 , мэкв/сут. , Эторикоксиб, , целекоксиб , и , напроксен , через , 2 , недели , лечения , оказывали
сходное , влияние , на , выведение , натрия , почками. , Все , активные , препараты , сравнения
приводили , к , увеличению , систолического , АД , относительно , плацебо, , однако , терапия
эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на
14-й , день , по , сравнению , с , целекоксибом , и , напроксеном , (среднее , изменение , для
систолического , АД , по , сравнению , с , исходным , значением: , эторикоксиб , - , 7,7 , мм , рт. , ст.,
целекоксиб - 2,4 мм рт. ст., напроксен - 3,6 мм рт. ст.).


Фармакокинетика ,
Абсорбция
Эторикоксиб , быстро , всасывается , при , приеме , внутрь. , Абсолютная , биодоступность , при
приеме внутрь составляет около 100 %. При применении препарата у взрослых натощак в
дозе , 120 , мг , один , раз , в , сутки , до , достижения , равновесного , состояния , максимальная
концентрация (С mах ) составляет 3,6 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации
(Т Сmах) в плазме крови - 1 ч после приема препарата. Средняя геометрическая AUC 0-24ч , - , ,
37,8 , мкг*ч/мл. , Фармакокинетика , эторикоксиба , в , пределах , терапевтических , доз , носит
линейный характер.
При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды (еда с высоким содержанием жиров)
не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Скорость абсорбции
изменялась, что приводило к снижению С mах на 36 % и увеличению Т Сmах на 2 ч. ,
Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях
эторикоксиб применялся независимо от приема пищи.


Распределение
Эторикоксиб приблизительно на 92 % связывается с белками плазмы крови у человека при
концентрациях , 0,05-5 , мкг/мл. , Объем , распределения , (V dss ) , в , равновесном , состоянии
составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.


Мeтаболизм
Эторикоксиб интенсивно метаболизируется. Менее 1 % эторикоксиба выводится почками
в , неизмененном , виде. , Основной , путь , метаболизма , – , образование , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
6ꞌ-гидроксиметилэторикоксиба, , катализируемое , ферментами , системы , цитохромов.
CYРЗА4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают,
изоферменты , CYP2D6, , CYP2C9, , CYP1A2 , и , CYP2C19 , также , могут , катализировать
основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.
У , человека , обнаружено , 5 , метаболитов , эторикоксиба. , Основным , метаболитом , является , , , , ,
6'-карбоксиацетилэторикоксиб, , образующийся , при , дополнительном , окислении , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
6'-гидроксиметилэторикоксиба. , Эти , основные , метаболиты , не , обладают , заметной ,
активностью, либо являются слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов
не ингибирует ЦОГ-1.


Выведение
При , однократном , внутривенном , введении , здоровым , добровольцам , меченого
радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 % эторикоксиба выводилось через почки, , , , , , ,
20 % - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось
в неизмененном виде.
Выведение , эторикоксиба , происходит , в , основном , путем , метаболизма , с , последующим
выведением через почки.
Разновесная концентрация достигается при ежедневном приеме 120 мг эторикоксиба через
7 суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения
около , 22 , ч. , Плазменный , клиренс , после , внутривенного , введения , 25 , мг , составляет
приблизительно 50 мл/мин.


Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Фармакокинетика , у , пожилых , пациентов , (65 , лет , и , старше) , сопоставима , с
фармакокинетикой у молодых пациентов. ,
Пол
Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.


Печеночная недостаточность
У , пациентов , с , нарушениями , функции , печени , легкой , степени , тяжести , (5-6 , баллов , по
классификации , Чайлд-Пью) , прием , эторикоксиба , в , дозе , 60 , мг , один , раз , в , сутки
сопровождался увеличением показателя AUC на 16 % но сравнению со здоровыми лицами,
принимавшими препарат в той же дозе.
У , пациентов , с , нарушениями , функции , печени , средней , степени , тяжести , (7-9 , баллов , по
классификации Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее
значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб ежедневно в
той же дозе. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.
Данные , клинических , и , фармакокинетических , исследований , у , пациентов , с , тяжелым
нарушением функции печени (>,10 баллов по классификации Чайлд-Пью) отсутствуют.


Почечная недостаточность
Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у
пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и с терминальной
стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся па гемодиализе, не
отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял
на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин). ,
 ,
Дети
Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей до 12 лет не изучались.
В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков в возрасте от
12 , до , 17 , лет, , фармакокинетика , у , подростков , с , массой , тела , от , 40 , до , 60 , кг , при , приеме
эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела более 60 кг при
приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у
взрослых , при , приеме , эторикоксиба , в , дозе , 90 , мг , один , раз , в , день. , Безопасность , и
эффективность эторикоксиба у детей не установлена.


Показания к применению
− , Симптоматическая , терапия , остеоартроза, , ревматоидного , артрита,
анкилозирующего , спондилита, , боли , и , воспаления, , связанных , с , острым
подагрическим артритом.
− , Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций.


Противопоказания
− , Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
− , Язвенная , болезнь , желудка , и , 12-перстной , кишки , в , стадии , обострения, , активное
желудочно-кишечное кровотечение.
− , Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза
носа , и , околоносовых , пазух, , и , непереносимости , ацетилсалициловой , кислоты , или
других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
− , Беременность, период грудного вскармливания.
− , Тяжелые , нарушения , функции , печени , (сывороточный , альбумин , <,25 , г/л , или , , , , , , , , , , , , ,
>,10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
− , Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
− , Детский возраст до 16 лет.
− , Воспалительные заболевания кишечника.
− , Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA).
− , Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели АД стойко
превышают 140/90 мм рт. ст.
− , Подтвержденная , ишемическая , болезнь , сердца, , заболевания , периферических
артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
− , Подтвержденная гиперкалиемия.
− , Прогрессирующие заболевания почек.


С осторожностью
Следует , соблюдать , осторожность , при , применении , препарата , у , следующих , групп
пациентов: , ,
− , пациенты , с , повышенным , риском , развития , осложнений , со , стороны , желудочно-
кишечного , тракта , вследствие , приема , НПВП, , пациенты , пожилого , возраста,
одновременно , принимающие , другие , НПВП, , в , том , числе , ацетилсалициловую
кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе,
такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения,
− , пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений,
такие , как , дислипидемия/гиперлипидемия, , сахарный , диабет, , артериальная
гипертензия, , курение, , сердечная , недостаточность, , нарушение , функции , левого
желудочка, отеки и задержка жидкости,
− , пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по
классификации , Чайлд-Пью) , не , следует , превышать , дозу , 60 , мг , один , раз , в , день,
пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по
классификации Чайлд- Пью) - 30 мг один раз в день,
− , пациенты с дегидратацией,
− , пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющих ингибиторы
АПФ, диуретики, антагонисты рецепторов ангиотензина II, особенно пожилые,
− , пациенты с клиренсом креатинина <,60 мл/мин,
− , пациенты , с , предшествующим , значительным , снижением , функции , почек, , с
ослабленной , функцией , почек, , некомпенсированной , сердечной , недостаточностью
или , циррозом , печени, , находящиеся , в , группе , риска , при , длительном , применении
НПВП,
− , при , сопутствующей , терапии , антикоагулянтами , (например, , варфарин),
антиагрегантами , (например, , ацетилсалициловая , кислота, , клопидогрел),
препаратами, метаболизирующимися сульфотрансферазами.
 ,
Применение при беременности и в период грудного вскармливания ,
Беременность
Клинических , данных , о , применении , эторикоксиба , в , период , беременности , нет. , В
исследованиях , на , животных , наблюдалось , токсическое , действие , на , репродуктивную
систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение
эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в течение
последнего триместра беременности может приводить к подавлению сокращений матки и
преждевременному закрытию артериального протока. ,
Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел «Противопоказания»).
Если в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. ,


Грудное вскармливание
У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих
выделение , эторикоксиба , с , грудным , молоком , у , женщин, , не , проводилось. , Женщины,
которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел
«Противопоказания»),


Фертильность
Применение , эторикоксиба, , как , и , других , препаратов, , ингибирующих , ЦОГ-2 , и , синтез
простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. , ,


Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Препарат Аторика ® , табс , , следует применять в минимальной эффективной дозе минимально
возможным коротким курсом.


Остеоартроз
Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день. ,
Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг.


Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых
пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести к усилению терапевтического
действия. ,
Суточная , доза , при , ревматоидном , артрите , и , анкилозирующем , спондилите , не , должна
превышать 90 мг.


Острый подагрический артрит
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день.
Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. ,
Суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг. ,


Острая боль после стоматологических операций
Рекомендуемая , доза , составляет , 90 , мг , один , раз , в , день. , При , лечении , острой , боли после
стоматологических операций препарат Аторика ® , табс следует применять только в острый
период не более 3 дней.
Суточная , доза , для , купирования , боли , после , стоматологических , операций , не , должна
превышать 90 мг.


Дозы, , превышающие , рекомендованные , для , каждого , показания, , либо , не , обладают
дополнительной эффективностью, либо не изучались.


Особые группы пациентов ,
Пожилые пациенты
Коррекции , дозы , у , пациентов , пожилого , возраста , не , требуется. , Как , и , при , применении
других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Аторика ® ,
табс следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).


Пациенты с нарушением функции печени
Независимо , от , показания , к , применению , препарата , пациентам , с , нарушениями , функции
печени , легкой , степени , тяжести , (5-6 , баллов , по , классификации , Чайлд-Пью) , не , следует
превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней
степени тяжести (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) - 30 мг один раз в день.
Рекомендуется , соблюдать , осторожность , при , применении , препарата , Аторика ® , , табс , у
пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический
опыт , применения , эторикоксиба , у , данной , группы , пациентов , ограничен. , В , связи
отсутствием , клинического , опыта , применения , эторикоксиба , у , пациентов , с , тяжелыми
нарушениями функции печени (>,10 по классификации Чайлд-Пыо) препарат Аторика ® , табс
противопоказан для данной группы пациентов (см. раздел «Фармакологические свойства»,
подраздел , «Фармакокинетика», , а , также , разделы , «Противопоказания» , и , «Особые
указания»).


Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы у пациентов с клиренсом креатинина >,30 мл/мин не требуется (см. раздел
«Фармакологические , свойства», , подраздел , «Фармакокинетика»). , Применение
эторикоксиба , у , пациентов , с , клиренсом , креатинина , <,30 , мл/мин , противопоказано , (см.
разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).


Дети
Эторикоксиб , противопоказан , для , детей , и , подростков , младше , 16 , лет , (см. , раздел
«Противопоказания»).


Побочное действие ,
Безопасность , применения , эторикоксиба , оценивалась , в , клинических , исследованиях,
включавших 7152 участника, в том числе 4614 пациентов с ОА, РА, хронической болью в
нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с
ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).
В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов
с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб па протяжении 1 года или дольше.
В , клиническом , исследовании , острого , подагрического , артрита , пациенты , получали
эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом
исследовании , был , в , целом , таким , же, , как , и , в , объединенных , исследованиях , ОА, , РА , и
хронической боли в нижней части спины. ,
В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные
трех , активно-контролируемых , исследований, , 17412 , пациентов , с , ОА , или , РА , получали
эторикоксиб , в , дозе , 60 , мг , или , 90 , мг , в , среднем , в , течение , 18 , месяцев , (см. , раздел
«Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).
В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением
стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг
или , 120 , мг, , профиль , нежелательных , эффектов , в , целом , был , сходным , с , профилем , в
объединенных , исследованиях , ОА, , РА , и , хронической , боли , в , нижней , части , спины.
Следующие , нежелательные , реакции , были , зарегистрированы , с , большей , частотой , при
применении , препарата, , чем , при , применении , плацебо, , в , клинических , исследованиях,
включавших , пациентов , с , ОА, , РА, , хронической , болью , в , нижней , части , спины , или , с
анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или , ,
90 , мг , с , повышением , дозы , до , рекомендуемой , в , течение , 12 , недель, , в , исследованиях
Программы , MEDAL , продолжительностью , до , 3,5 , лет, , в , краткосрочных , исследованиях
острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения (Таблица 2). ,
Таблица 2. Резюме нежелательных реакций
Классификация систем
органов
Нежелательные явления , Частота 1 ,
Инфекционные и
паразитарные
заболевания
альвеолярный остит , часто
гастроэнтерит, , инфекции , верхних
дыхательных , путей, , инфекции
мочевыводящих путей
нечасто
Нарушения со стороны
крови и лимфатической
системы
анемия , (в , основном , в , результате , желудочно-
кишечного , кровотечения), , лейкопения,
тромбоцитопения
нечасто
Нарушения со стороны
иммунной системы
реакции гиперчувствительности 2,4 , , нечасто
ангионевротический , отек, , анафилактические/
анафилактоидные реакции, включая шок 2 ,
редко
Нарушения со стороны
обмена веществ и
питания
отеки/задержка жидкости , часто
снижение или усиление аппетита, увеличение
массы тела
нечасто
Нарушения психики
тревога, депрессия, нарушения концентрации,
галлюцинации 2 ,
нечасто
спутанность сознания 2 , беспокойство 2 , , редко
Нарушения со стороны
нервной системы
головокружение, головная боль , часто
нарушение , вкуса, , бессонница, , парестезия/
гипестезия, сонливость
нечасто
Нарушения со стороны
органа зрения
нечеткость зрения, конъюнктивит , нечасто
Нарушения со стороны
органа слуха и
лабиринтные нарушения
звон в ушах, вертиго , нечасто
ощущение сердцебиения, аритмия 2 , , часто
Нарушения со стороны
сердца
фибрилляция , предсердий, , тахикардия 2 ,
хроническая , сердечная , недостаточность,
неспецифическис , изменения , на , ЭКГ,
стенокардия 2 , инфаркт миокарда 2
нечасто
Нарушения со стороны
сосудов
артериальная гипертензия , часто
«приливы», , нарушение , мозгового
кровообращения, , транзиторная , ишемическая
атака, гипертонический криз 2 , васкулит 2 ,
нечасто
Нарушения со стороны
дыхательной системы,
органов грудной клетки и
средостения
бронхоспазм 2 , , часто
кашель, одышка, носовое кровотечение , нечасто
Нарушения со стороны
желудочно-кишечного
тракта
боль в животе , очень часто
запор, , метеоризм, , гастрит, , изжога/
гастроэзофагеальный , рефлюкс, , диарея,
диспепсия/ , дискомфорт , в , эпигастрии,
тошнота, , рвота, , эзофагит, , язвы , слизистой
оболочки полости рта
часто
вздутие , живота, , изменение , перистальтики,
сухость , слизистой , оболочки , полости , рта,
гастродуоденальная , язва, , язва , желудка,
включая , желудочно-кишечные , перфорации , и
кровотечения, , синдром , раздраженного
кишечника, панкреатит 2 ,
нечасто
Нарушения со стороны
печени и
желчевыводящих путей
повышение , активности
аланинаминотрансферазы , (АЛТ), , повышение
активности аспартатаминотрансферазы (ACT)
часто
гепатит 2 , , редко
печеночная недостаточность 2 , желтуха 2 , , редко 3 ,
Нарушения со стороны
кожи и подкожных
тканей
экхимоз , часто
отечность , лица, , зуд, , сыпь, , эритема 2 ,
крапивница 2 ,
нечасто
синдром , Стивенса-Джонсона 2 , , токсический
эпидермальный , некролиз2, , фиксированная
лекарственная эритема 2 ,
редко 3 ,
Нарушения со стороны
скелетно-мышечной и
соединительной ткани
спазмы/ , судороги , мышц, , скелетно-мышечная
боль/ скованность
нечасто
Нарушения со стороны
почек и мочевыводящих
путей
протеинурия, , повышение , концентрации
креатинина , в , сыворотке , крови, , почечная
недостаточность 2 ,
нечасто
Общие расстройства и
нарушения в месте
введения
астения/ слабость, гриппоподобный синдром , часто
боль в грудной клетке , нечасто
Лабораторные и
инструментальные
данные
повышение , концентрации , азота , мочевины
крови, , повышение , активности
креатинфосфокиназы, , гиперкалиемия,
повышение концентрации мочевой кислоты
нечасто
снижение натрия в крови , редко
1 , Согласно , частоте, , зарегистрированной , в , базе , данных , клинического , исследования: , очень , часто
(≥1/10), часто (от ≥1/100 до <,1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <,1/100), редко (от ≥1/10000 до <,1/1000),
очень редко (<,1/10000).
2 , Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения.
Частота , сообщений , оценивалась , на , основании , наиболее , высокой , частоты, , наблюдавшейся , в
клинических исследованиях, объединенных в зависимости от дозы и показания.
3 , Частотная категория «Редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь
2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата на основании расчетной верхней границы 95 %
доверительного , интервала , для , 0 , явлений, , учитывая , количество , пациентов, , получавших
эторикоксиб , в , анализе , данных , III , фазы, , объединенных , в , зависимости , от , дозы , и , показания , , , , , , , , , , , , , , , ,
(n= 15470).
4 , , Гиперчувствительность , включает , термины , «аллергия», , «лекарственная , аллергия»,
«гиперчувствительность , к , лекарственному , средству», , «гиперчувствительность»,
«гиперчувствительность , неуточненная», , «реакция , гиперчувствительности» , и , «неспецифическая
аллергия».
5 , , По , результатам , данных , анализа , долгосрочных , плацебо-контролируемых , и , активно-
контролируемых , клинических , исследований , при , применении , селективных , ингибиторов , ЦОГ-2
повышается , риск , развития , серьезных , артериальных , тромботических , явлений, , включая , инфаркт
миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития
данных явлений превышает 1 % в год (нечасто).
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом
НПВП , и , не , могут , быть , исключены , для , эторикоксиба: , нефротоксичность, , включая
интерстициальный нефрит и нефротический синдром.


Передозировка
В , клинических , исследованиях , прием , эторикоксиба , в , разовой , дозе , до , 500 , мг , или
многократный , прием , до , 150 , мг/день , в , течение , 21 , дня , не , вызывал , существенных
токсических , эффектов. , Были , получены , сообщения , об , острой , передозировке
эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось.
Наиболее , частые , нежелательные , реакции , соответствовали , профилю , безопасности
эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).
В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие
как , удаление , невсосавшегося , препарата , из , ЖКТ, , клиническое , наблюдение , и, , при
необходимости, поддерживающая , терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе,
выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. ,
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое взаимодействие
Пероральные антикоагулянты (варфарин) ,
У , пациентов, , получающих , варфарин, , прием , эторикоксиба , в , дозе , 120 , мг , в , день
сопровождался , увеличением , примерно , на , 13 , % , международного , нормализованного
отношения , (МНО) , протромбинового , времени. , У , пациентов, , получающих , пероральные
антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в
начале , лечения , или , при , изменении , лечения , эторикоксибом, , в , особенности , в , первые
несколько дней. ,
Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и
антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У
некоторых , пациентов , с , нарушением , функции , почек , (например, , у , пациентов , с
дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное
применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов,
ингибирующих , циклооксигеназу, , может , приводить , к , дополнительному , ухудшению
функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая
обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких
взаимодействий , у , пациентов, , которые , принимают , эторикоксиб , одновременно , с
ингибиторами АПФ или с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Такую комбинацию
следует , назначать , с , осторожностью, , особенно , пациентам , пожилого , возраста. , В , начале
комбинированного , лечения, , а , также , с , определенной , периодичностью , в , дальнейшем
следует , провести , восполнение , дефицита , жидкости , и , рассмотреть , вопрос , мониторинга
функции почек.
Ацетилсалициловая кислота
В исследовании с , участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг в день в
равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой
кислоты , (81 , мг , 1 , раз , в , день). , Эторикоксиб , можно , применять , одновременно , с
ацетилсалициловой , кислотой , в , низких , дозах, , предназначенных , для , профилактики , СС
заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и
эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других
осложнений по сравнению с приемом только эторикоксиба. Одновременное применение
эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для
профилактики , СС , осложнений, , а , также , с , другими , НПВП , не , рекомендуется , (см. , раздел
«Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика», а также раздел «Особые
указания»).
Циклоспорин и такролимус ,
Взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, однако одновременное
применение НПВП с циклоспорином и такролимусом может усиливать нефротоксический
эффект этих препаратов. При одновременном применеиии эторикоксиба с любым из этих
препаратов следует контролировать функцию почек.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние эторикоксиба на другие лекарственные препараты
Литий
НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию
лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития
в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также
при отмене НПВП.
Метотрексат
В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз
в день в течение семи дней у пациентов, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от
7,5 мг до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 мг и 90 мг не
оказывал влияния на концентрацию в плазме и почечный клиренс метотрексата. В одном
исследовании , эторикоксиб , в , дозе , 120 , мг , не , оказывал , влияния , на фармакокинетические
показатели , метотрексата. , В , другом , исследовании , концентрация , метотрексата , в , плазме
повышалась , на , 28 , %, , а , почечный , клиренс , метотрексата , снижался , на , 13 , %. , При
одновременном , назначении , эторикоксиба , и , метотрексата , следует , вести , наблюдение , на
предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.
Пероральные контрацептивы
Прием , эторикоксиба , в , течение , 21 , дня , в , дозе , 60 , мг , с , пероральными , контрацептивами,
содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 1,5 до 1 мг норэтиндрона, увеличивает
AUC 0-24ч , для , ЭЭ , на , 37 , %. , Прием , эторикоксиба , в , дозе , 120 , мг , с , вышеуказанными
пероральными контрацептивами (одновременно или с интервалом в 12 часов) увеличивает
равновесную , AUC 0-24ч , для , ЭЭ , на , 50-60 , %. , Это , увеличение , концентрации , ЭЭ , следует
принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для
одновременного , применения , с , эторикоксибом. , Подобный , факт , может , приводить , к
увеличению , частоты , развития , нежелательных , явлений, , связанных , с , применением
пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы
риска).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) ,
Назначение эторикоксиба в дозе 120 мг одновременно с препаратами для заместительной
гормональной , терапии, , содержащими , конъюгированные , эстрогены , в , дозе , 0,625 , мг, , в
течение 28 дней увеличивает среднее значение равновесной AUC 0-24ч , неконъюгированного
эстрона , (41 , %), , эквилина , (76 , %) , и , 17-β-эстрадиола , (22 , %). , Влияние , доз , эторикоксиба,
рекомендованных , для , длительного , применения , (30 , мг, , 60 , мг , и , 90мг), , не , изучалось.
Эторикоксиб , в , дозе , 120 , мг , изменял , экспозицию , (AUC 0-24ч ) , данных , эстрогенных
компонентов , менее , чем , вдвое , по , сравнению , с , монотерапией , препаратом, , содержащим
конъюгированные , эстрогены, , при , увеличении , дозы , последнего , с , 0,625 , мг , до , 1,25 , мг.
Клиническое , значение , таких , повышений , неизвестно. , Применение , комбинации
эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов,
не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при
выборе , гормонального , препарата , для , применения , в , период , постменопаузы , при
одновременном , назначении , с , эторикоксибом, , поскольку , увеличение , экспозиции
эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.
Преднизон/преднизолон
В , исследованиях , лекарственных , взаимодействий , эторикоксиб , не , оказывал , клинически
значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона. ,
Дигоксин
При применении эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 10 дней у здоровых
добровольцев не наблюдалось изменения AUC 0-24ч , в равновесном состоянии или влияния
на выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя С max , дигоксина
(приблизительно на 33 %). Такое повышение, как правило, не является существенным у
большинства , пациентов. , Однако , при , одновременном , применении , эторикоксиба , и
дигоксина , следует , наблюдать , за , состоянием , пациентов , с , высоким , риском , развития
токсического действия дигоксина.
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами
Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека (в частности SULT1E1) и
может повышать концентрации ЭЭ в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время
получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая
значимость , для , применения , многих , препаратов , еще , изучается, , целесообразно , с
осторожностью , назначать , эторикоксиб , одновременно , с , другими , препаратами,
метаболизирующимися , в , основном , сульфотрансферазами , человека , (например,
пероральный сальбутамол и миноксидил).
Влияние , эторикоксиба , на , препараты, , метаболизирующиеся , изоферментами , системы
цитохромов
На , основании , результатов , исследований , in , vitro , не , ожидается, , что , эторикоксиб , будет
ингибировать , изоферменты , цитохрома , Р450 , 1А2, , 2С9, , 2С19, , 2D6, , 2Е1 , и , ЗА4. , В
исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в
дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3А4 в печени, согласно
результатам эритромицинового дыхательного теста.
Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба
Основной , путь , метаболизма , эторикоксиба , зависит , от , ферментов , системы , цитохромов.
Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro
дают основания полагать, что изоферменты CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYР2С19 также
могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики
in vivo не изучались.
Кетоконазол
Кетоконазол , является , мощным , ингибитором , изофермента , CYP3A4. , При , назначении
кетоконазола здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней он
не , оказывал , клинически , значимого , влияния , на , фармакокинетику , однократной , дозы
эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43 %).
Вориконазол и миконазол
Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента СYP3A4 (вориконазол для
приема , внутрь , или , миконазол , местно , в , виде , гель , для , приема , внутрь) , и , эторикоксиба
вызывало , небольшое , увеличение , экспозиции , эторикоксиба, , которое , на , основании
опубликованных данных не было признано клинически значимым.
Рифампицин
Одновременное , назначение , эторикоксиба , и , рифампицина , (мощного , индуктора , системы
цитохромов) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65 %.
Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном
применении , эторикоксиба , с , рифампицином. , Эти , данные , могут , указывать , на
необходимость , повышения , дозы, , однако , применять , эторикоксиб , в , дозах, , которые
превышают рекомендованные для каждого показания (см. раздел «Способ применения и
дозы») не следует, поскольку комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба
в таких дозах не изучалось.
Антациды
Антациды , не , оказывают , клинически , значимого , действия , на , фармакокинетику
эторикоксиба.
Особые указания
Влияние на ЖКТ
Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или
кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб.
Рекомендуется , соблюдать , осторожность , при , лечении , пациентов , с , высоким , риском
развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности , у пожилых
пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. ч. ацетилсалициловую
кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или же
желудочно-кишечное кровотечение.
Существует , дополнительный , риск , развития , нежелательных , реакций , со , стороны , ЖКТ
(желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном
применении , эторикоксиба , и , ацетилсалициловой , кислоты , (даже , в , низких , дозах). , В
долгосрочных , клинических , исследованиях , не , наблюдалось , достоверных , различий , в
отношении , безопасности , для , ЖКТ , при , применении , селективных , ингибиторов , ЦОГ-2 , в
комбинации , с , ацетилсалициловой , кислотой , в , сравнении , с , применением , НПВП , в
комбинации , с , ацетилсалициловой , кислотой , (см. , раздел , «Фармакологические , свойства»,
подраздел «Фармакодинамика»).
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Результаты , клинических , исследований , свидетельствуют , о , том, , что , применение
лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным
риском , развития , тромботических , явлений , (особенно , инфаркта , миокарда , и , инсульта)
относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития СС заболеваний при
приеме , селективных , ингибиторов , ЦОГ-2 , может , увеличиться , при , увеличении , дозы , и
продолжительности , применения, , необходимо , выбирать , как , можно , более , короткую
продолжительность , применения , и , самую , низкую , эффективную , суточную , дозу.
Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом течении
и , ответ , на , терапию, , особенно , для , пациентов , с , остеоартрозом , (см. , раздел
«Фармакологические , свойства», , подраздел , «Фармакодинамика», , а , также , разделы
«Противопоказания», «Способ применения и дозы» и «Побочное действие»).
Пациентам , с , известными , факторами , риска , развития , СС , осложнений , (такими , как
артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать
эторикоксиб , только , после , тщательной , оценки , пользы , и , риска , (см. , раздел
«Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика»).
Селективные , ингибиторы , ЦОГ-2 , не , являются , заменой , ацетилсалициловой , кислоты , при
профилактике СС заболеваний, поскольку не оказывают влияния на тромбоциты. Поэтому
не , следует , прекращать , применение , антиагрегантных , препаратов , (см. , раздел
«Фармакологические , свойства», , подраздел , «Фармакодинамика», , а , также , раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Влияние на функцию почек
Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной
перфузии. , При , наличии , условий, , отрицательно , влияющих , на , почечную , перфузию,
назначение , эторикоксиба , может , вызвать , уменьшение , образования , простагландинов , и
снижение почечного кровотока, и таким образом снизить функцию почек. Самый большой
риск , развития , данной , реакции , существует , для , пациентов , со , значительным , снижением
функции , почек, , декомпенсированной , сердечной , недостаточностью , или , циррозом , в
анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия
Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у
пациентов, , применяющих , эторикоксиб, , наблюдались , задержка , жидкости, , отеки , и
артериальная , гипертензия. , Применение , всех , НПВП, , включая , эторикоксиб, , может , быть
связано , с , возникновением , или , рецидивом , хронической , сердечной , недостаточности.
Информация , о , зависимости , эффекта , эторикоксиба , от , дозы , приведена , в , разделе
«Фармакологические , свойства», , подраздел , «Фармакодинамика». , Следует , соблюдать
осторожность , при , назначении , эторикоксиба , пациентам, , у , которых , в , анамнезе , имеются
сердечная , недостаточность, , нарушение , функции , левого , желудочка , или , артериальная
гипертензия, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой
причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов
следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.
Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой
и тяжелой артериальной гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и
селективных , ингибиторов , ЦОГ-2. , Во , время , лечения , эторикоксибом , следует , обратить
особое , внимание , на , контроль , АД , (см. , раздел , «Противопоказания»), , которое , следует
контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем.
При , значительном , повышении , АД , необходимо , рассмотреть , альтернативное , лечение.
Влияние па функцию печени
В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1 %
пациентов, , получавших , лечение , эторикоксибом , в , дозах , 30 , мг, , 60 , мг , и , 90 , мг , в , сутки,
наблюдалось , повышение , активности , аланинаминотрансферазы , (АЛТ) , и/или
аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней
границы нормы).
Следует , наблюдать , за , состоянием , всех , пациентов , с , симптомами , и/или , признаками
дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени.
В случае выявления постоянных отклонений показателей функции печени (в три раза выше
верхнего предела нормы) применение эторикоксиба должно быть прекращено.


Общие рекомендации
Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем
органов, , указанных , выше, , следует , предпринять , соответствующие , меры , и , рассмотреть
вопрос , об , отмене , эторикоксиба. , При , применении , эторикоксиба , у , пациентов , пожилого
возраста , и , у , пациентов , с , нарушением , функции , почек, , печени , или , сердца , необходимо
соответствующее медицинское наблюдение.
С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией.
Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.
Во , время , постмаркетингового , наблюдения , при , применении , НПВП , и , некоторых
селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных
реакций. Некоторые из них (в т. ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона
и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел «Побочное
действие»). Риск развития таких реакций наиболее высок в начале терапии, в большинстве
случаев , в , течение , первого , месяца , лечения. , Сообщалось , о , развитии , серьезных , реакций
гиперчувствительности, таких как анафилаксия и ангионевротический отек у пациентов,
получавших , эторикоксиб , (см. , раздел , «Побочное , действие»). , Применение , некоторых
селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных
реакций , у , пациентов , с , какой-либо , лекарственной , аллергией , в , анамнезе. , Эторикоксиб
должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки
или любого другого признака гиперчувствительности.
Применение эторикоксиба может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.
Следует , соблюдать , осторожность , при , одновременном , назначении , эторикоксиба , с
варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами»).
Применение , эторикоксиба, , как , и , других , препаратов, , ингибирующих , ЦОГ , и , синтез
простагландииов, , не , рекомендуется , женщинам, , которые , планируют , беременность , (см.
раздел , «Фармакологические , свойства», , подраздел , «Фармакодинамика» , и , раздел
«Применение , при , беременности , и , в , период , грудного , вскармливания, , влияние , на
фертильность»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пациенты, , у , которых , во , время , применения , эторикоксиба , отмечались , случаи
головокружения, , сонливости , или , слабости, , должны , воздержаться , от , управления
транспортными средствами и работы с механизмами.


Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг, 90 мг и 120 мг. ,
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной
и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3 контурных ячейковых
упаковки по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе
с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Срок годности
2 года. , ,
Не применять по истечении срока годности.


Условия хранения
При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной). ,
Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться.
Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Будьте первым кто узнает о скидках
Контакты
Телефон:
График:
Ежедневно 8:00-21:00
Адрес:
г. Иркутск, ул. Ленина, д. 22